Низкомолекулярный гепарин

С участием специалистов компании создается отечественная импортозамещающая технология получения низкомолекулярного гепарина, соответствующего зарубежному эноксапарину.

Гепарин – один из известных антикоагулянтов, широко используемый для профилактики и терапии тромбоэмболических заболеваний и их осложнений. Гепарин биологического происхождения (так называемый нефракционированный гепарин) представляет собой линейный сульфатированный полисахарид (глюкозаминогликан), состоящий из повторяющихся дисахаридных единиц аминосахаров и имеющий среднюю молекулярную массу обычно 15.0-18.0 кДа.

Предполагается, что за его антикоагулянтную активность отвечают пентасахаридные фрагменты, относительное количество которых в нефракционированном гепарине невелико. Кроме того, в силу достаточно высокой молекулярной массы биодоступность нефракционированного гепарина недостаточно высока, он характеризуется сравнительно высокой частотой осложнений и не очень комфортен для использования. Это послужило причиной разработки гепаринов с более низкой молекулярной массой и улучшенными биологическими свойствами. За рубежом в настоящее время производится достаточно большое количество низкомолекулярных гепаринов (табл.1), однако в России, несмотря на значительную потребность, отсутствует их отечественное производство. В связи с этим, с участием специалистов компании создается отечественная импортозамещающая технология получения низкомолекулярного гепарина, соответствующего зарубежному эноксапарину.

Синтез проводится методом гидролитической деполимеризации нефракционированного гепарина. Подробно исследованы все стадии этого процесса и установлены их оптимальные условия. Разработана полезная модель лабораторной установки, которая позволяет повысить качество очистки и снизить количество потерь продукта синтеза. Предложены ЯМР- и УФ-спектрофотометрические методик контроля качества полупродуктов и продукта синтеза, которые могут быть использованы при практическом производстве отечественного аналога эноксапарина.